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新型三酮类除草剂苯唑草酮化合物专利保护期即将于2018年届满

楼主:辉胜农药登记代理 时间:2022-08-06 11:38:17

北京辉胜农业科技有限公司

苯唑草酮(又称为苯吡唑草酮),是由巴斯夫欧洲公司研发的新型三酮类茎叶处理除草剂,该除草剂具有内吸传导性,药剂可以被植物的叶、根和茎吸收。杀草谱广泛,能够用于玉米田一年生禾本科杂草和阔叶杂草(例如马唐、稗草、牛筋草、狗尾草、黍、藜草、蓼、反枝苋、马齿苋、苍耳、龙葵、豚草等)的防控。在玉米田使用防治一年生杂草速效性高,一般用药后2~5天内即可见效,且持效期较长(与莠去津由良好的混配性,可以混配使用,持效期可达35天以上),对于不同品种玉米的安全性较高,是一个不可多得的玉米田优秀除草剂。

2010年巴斯夫在国内临时登记了97%苯唑草酮原药和30%苯唑草酮悬浮剂用于玉米田一年生杂草,商品名为苞卫,该产品于2013年取得正式登记。因此,苯唑草酮目前在国内的登记状态属新农药保护期外正式登记保护期内农药产品,在登记过程中大多数的资料需要按照新农药的登记资料要求来准备。尽管如此,相信近一两年苯唑草酮将会是各个企业争先登记的热点,特别是明年(2018-01-08)年初苯唑草酮的化合物专利将届满,这就意味着会有更多的企业加入到苯唑草酮的市场中。

苯唑草酮,英文通用名topramezone,化学名称:[3-(4,5-二氢-3-异噁唑基)-4-甲基磺酰-2-甲基苯]5-羟基-1-甲基-1H-吡唑-4-)甲酮,试验开发号:BAS 670HCAS号:210631–68–8结构式如下,

                                  

相对分子质量:363.4;经验式:C16H17N3O5S

苯唑草酮原药外观为白色结晶体,熔点220.9–222.2℃,正辛醇水分配系数KowlogP = –0.81 (pH 4)–1.52 (pH 7)–2.34 (pH 9) (20℃99.9%);密度1.411 (20℃);溶解度:水510 mg/L(pH 3.1)>100 g/L(pH >9.0) (20℃);在异丙醇、丙酮、乙腈、正庚烷、乙酸乙酯、甲苯中溶解度≤1.0,二氯甲烷2.5~2.9DMF11.4~13.3g/100mL20℃(EC DAR)。稳定性:水溶液稳定贮存时间分别为5天(pH47950℃)和30天(pH47925℃)。在无菌水溶液中光解时间为17天(pH5922℃)。

苯唑草酮大鼠急性毒性LD50>2000 mg/kg,低毒;大鼠急性经皮毒性LD50 >2000 mg/kg,低毒,大鼠急性吸入毒性LC50>5 mg/L微毒;对家兔眼睛和皮肤有轻度刺激性,对豚鼠皮肤没有致敏性。致突变性和致癌性试验为阴性。对鸟类、鱼类、水蚤类、藻类、蜜蜂、家蚕、蚯蚓等多种环境生物低毒。

作用机理:苯唑草酮可以被杂草根、幼苗、叶吸收,在植物中向顶向基传导到分生组织,通过抑制羟基苯基丙酮酸酯双氧化酶(4-HPPD),间接地抑制类胡萝卜素的生物合成,干扰叶绿体的合成和功能,由于叶绿素的氧化降解,导致发芽的敏感杂草白化,失绿,组织坏死,最后死亡。

苯唑草酮主要开发为悬浮剂,用于玉米田防除一年生杂草,目前巴斯夫主要开发的产品包括ClioConvey,及与Amvac化学一同开发的Impact等产品。

苯唑草酮的化合物专利为CN1117750C,专利名称为3-杂环基取代的苯甲酰类衍生物,专利申请日为 1998.01.08 ,专利权人巴斯福股份公司;优先权号DE19701446.1,优先权日为1997.01.17

苯唑草酮被植保界认为是所有目前用于玉米田的除草剂中安全性最高的一个产品,2009年全球市场销售额小于0.3亿美元,2010年销售额为0.6亿美元,20110.55亿美元,20140.85亿美元,未来苯唑草酮在玉米田的应用市场被业内广泛看好。对于农药企业而言,除了苯唑草酮的原药和单剂被看好外,苯唑草酮与莠去津、烟嘧磺隆、硝磺草酮等除草剂的复配产品亦十分值得重视。

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